甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液 说明书
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  • 【药品名称】
    通用名称:甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液
    英文名称:Pazufloxacin Mesylate and Sodium Chloride Injection
    汉语拼音:Jiahuangsuan Pazhushaxing Lühuana Zhusheye
  • 【成? ? ? ?份】
    1、活性成份甲磺酸帕珠沙星。化学名称:(-)-(3S)-10-(1-氨基环丙基)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3,de]-[1,4]苯并噁嗪-6-羧酸甲磺酸盐。
  • 【性? ? ? ?状】
    本品为几乎无色或微黄色的澄明液体。

【适应症】本品适用于敏感细菌引起的下列感染:
(1)慢性呼吸道疾病继发性感染,如慢性支气管炎、弥漫性细支气管炎、支气管扩张、肺气肿、肺间质纤维化、支气管哮喘、陈旧性肺结核等;肺炎、肺脓肿;
(2)肾盂肾炎、复杂性膀胱炎、前列腺炎;
(3)烧伤创面感染,外科伤口感染;
(4)胆囊炎、胆管炎、肝脓肿:
(5)腹腔内脓肿、腹膜炎;
(6)生殖器官感染,如子宫附件炎、子宫内膜炎;盆腔炎。

【规格】100ml:  甲磺酸帕珠沙星0.3g(以帕珠沙星计)与氯化钠0.9g

【用法用量】静脉滴注。用量:一次O.3g,一天二次,静脉滴注时间为30~60分钟,疗程为7~14天。可根据患者的年龄和病情酌情调整剂量。
给药注意事项
(1)应用本品前应先做细菌学检查。一般来说,为防止细菌出现耐药,在感染的致病菌确定后,在保证病人治疗的情况下,应尽量减少给药时间。
(2)给药期间,不管有无必要继续用药,在开始给药3天后应判断继续用药的必要性,评估是否停用本药或改用其它药物。一般来说,本品最常用治疗疗程为14天。
(3)此药一般不可与其它药物或输液剂混合使用。
(4)严重肾功能不全者慎用或调整用药剂量或用药疗程。参考如下:
肾清除率(ml/min) 给药剂量
44.7 1次O.3g,l天二次
13.6 1次O.3g,1天一次
透析患者 1次O.3g,3天一次。

【不良反应】本品主要临床不良反应为腹泻、皮疹、恶心、呕吐,实验室检查可见ALT、AST、ALP、r-GTP升高,嗜酸性粒细胞增加。
(1)临床不良反应
1)急性肾功能衰竭:可能会引起急性肾功能衰竭。
2)肝功能异常、黄疸。
3)伪膜性肠炎:可发生伴有血便的肠炎,如果出现腹痛或频繁的腹泻,应立即停药并采取相应的防治措施处理。
4)粒细胞减少、血小板减少症。
5)横纹肌溶解:如果出现肌痛、虚弱、磷酸肌酸激酶(CPK)升高、血或尿中的肌球素升高,应立即停药。横纹肌溶解也可导致急性肾功能衰竭。
6)痉挛。
7)休克、过敏反应,若出现呼吸困难、水肿、红斑等任何异常,应停止给药,并采取适当处理措施。
8)表皮脱落坏死(Lyel1综合症),眼、粘膜、皮肤综合症(Stevens Johnson综合症)。
9)间质性肺炎:伴有发热、咳嗽、呼吸困难。胸部x片异常的肺炎发生。
10)低血糖:严重低血糖,易发生于老年病人,肾功能衰竭病人,应仔细观察。
11)跟腱炎、肌腱断裂。给药期间应密切观察,如出现上述不良反应,应立即停药,并采取相应的处理措施。

(2)同类药物的不良反应:
PIE综合症:伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部x线异常、嗜酸性粒细胞增多的PIE综合症,见于临床应用的其他新喹诺酮类药物报道,如出现上述不良反应立即停药,并采取相应的处理措施。
(3)其它不良反应:
如观察到下列不良反应采取适当处理措施。
1)过敏反应:皮疹、发热(发生率O.1~5%),荨麻疹、瘙痒、面部皮肤潮红(发生率<0.1%)。
2)肾脏损害:BUN升高、蛋白尿、胆红素尿、管型尿、尿隐血(发生率O.1~5%),血肌酐升高(发生率<0.1%)
3)肝脏损害:ALT(GPT)升高(发生率≥5%),AST(GOT)、ALT、r-GTP、LAP、LDH和胆红素升高(发生率O.1~5%)
4)血液:嗜酸性粒细胞增多症、白细胞减少症、血小板减少症、贫血(发生率O.1~5%)。
5)消化道反应:腹泻或软便、恶心、呕吐(发生率O.1~5%),上腹不适、腹胀、黑便(发生率<0.1%)。
6)精神神经系统:头痛、头晕(发生率O.1~5%),短暂性意识障碍、短暂性精神障碍、精神异常(发生率<O.1%)
7)其他:静脉炎(发生率≥5%),CK(CPK)升高,电解质紊乱(发生率0.1~5%),口干、舌炎(发生率<O.1%)。

【禁忌】对帕珠沙星及其它喹诺酮类药物过敏史的患者禁用。

【注意事项】(1)有支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏性疾病家族史的患者慎用。

  1. 肾功能不全患者:严重肾功能不全患者血药浓度持续较高;因本品中的氯化钠可解离出钠离子,可导致高血钠症。
    (3)心脏或循环系统功能异常者慎用。本品中含有氯化钠,易导致水钠潴留,从而使水肿症状加重。
    (4)有抽搐或癫痫等中枢神经系统疾病的患者慎用。
    (5)6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏患者慎用。
    (6)本品可导致休克,所以应用本品前建议做皮肤反应试验;在做皮肤试验和治疗期间必须备有抢救药品以防止休克的发生;用药后病人应卧床休息,密切观察。

(7)瓶身、瓶口有裂痕,封口松动,溶液浑浊或有异物,切勿使用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及有可能怀孕的妇女禁用;因药物可通过乳汁分泌,哺乳期妇女应用时应停止哺乳。

【儿童用药】儿童用药的安令性尚未确立,建议儿童禁用本品。

【老年用药】老年患者用药检测血药浓度、尿排泄量时,Cmax、AUC升高,尿中回收率下降,因此老年患者应用本品时应注意剂量。

【药物相互作用】(1)本品可抑制茶碱在肝脏的代谢,使茶碱的血药浓度升高,可能发生茶碱中毒症状,如胃肠道反应、头痛、心律不齐、痉挛等,所以病人需密切观察,两药合用时应密切观察茶碱的血药浓度。
(2)本品与苯基乙酸类、二乙酮酸类、非类固醇消炎镇痛剂合用时可能发生痉挛,所以应密切观察,如出现症状应立即停药并采取解痉治疗,当出现痉挛时,应终止两药的合用,保持呼吸道通畅,并使用抗痉挛的药物进行治疗。
(3)本品与华法令合用时,可增强华法令的作用,从而延长凝血作用时间,所以用药时应密切观察并做凝血时间试验。
(4)本品与丙磺酸合用时,血清半哀期延长,AUC增加,但血药峰浓度无明显变化。

【药物过量】不宜使用高于推荐剂量的治疗。如发生急性过量,应严密观察,并给予对症和支持治疗。

【药理毒理】1、药理作用

本品属喹诺酮类抗菌药,其主要作用机制为抑制金黄色葡萄球菌DNA旋转酶和DNA拓扑异构酶IV活性,阻碍DNA合成而导致细菌死亡;对人拓扑异构酶II的抑制作用弱。本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点。对G+菌如葡萄球菌、链球菌、肠球菌,对G-菌如大肠杆菌、奇异变形杆菌、克雷伯菌、阴沟肠杆菌、柠檬酸杆菌、醋酸钙不动杆菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、绿脓杆菌等均有良好的抗菌活性,本品对某些厌氧菌如产气荚膜梭状芽胞杆菌、核粒梭形杆菌、痤疮丙酸杆菌、卟啉单胞菌、部分消化链球菌、脆弱拟杆菌及普雷沃氏菌也有良好的抗菌活性。   

  1. 毒理研究  

重复给药毒性:大鼠静脉注射本品4、13、39和130mg/kg/天,连续3个月后,130mg/kg组大鼠A/G(白蛋白/球蛋白)比值升高,少数大鼠可见关节软骨空洞形成,但猴静脉注射本品26、52及104mg/kg/天,连续13周后,未出现药物引起的异常反应。

【药代动力学】据文献资料:健康志愿者单剂量静脉滴注甲磺酸帕珠沙星300mg、500mg,静滴持续时间为30分钟,Cmax分别为8.99mg/L与11.0mg/L;AUC0-∞分别为13.3mg·h/L及21.7mg·h/L;t1/2β分别为1.65小时及1.88小时;Tmax均为0.5小时。给药后本药可迅速分布至杏宇娱乐和体液中,静脉滴注本药500mg后,在痰液、肺杏宇娱乐、胆囊杏宇娱乐、烧伤皮肤杏宇娱乐及女性生殖器官杏宇娱乐的浓度分别为2.49~6.24、7.95、9.85~35.5、4.54、5.00~13.9ug/g,在胆汗、胸水、腹水、脓液、盆腔液及脑脊液中的浓度分别为5.47~29.9、1.43、1.87、4.73、3.18及0.33mg/L。50~500mg单次静脉滴注30分钟,24小时内尿排泄率为90%,一次300mg一日二次给药,或一次500mg一日二次给药的尿排泄率与单次给药基本一致。药物经代谢后,胆汁和尿中的代谢物以葡萄糖醛酸化合物为主,其它代谢物浓度较低。肾功能障碍时,t1/2β显著延长,AUC显著升高,尿中排泄率显著下降。

【贮藏】避光,密封保存。

【包装】注射液用卤化丁基橡胶塞,钠钙玻璃输液瓶装,每瓶装100ml,1瓶/盒。

【有效期】24个月

【执行标准】国家食品药品监督管理总局国家药品标准YBH14052006-2015Z

【批准文号】国药准字H20061044

【上市许可持有人】

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注册地址:湖南省衡阳市高新区杨柳路40号

【生产杏宇】

杏宇名称:紫光古汉杏宇平台衡阳制药有限公司平台

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